Tweet
Felul in care actioneaza celebrul analgezic paracetamol, utilizat de peste 50 de ani in Franta, a fost descifrat recent de cercetatorii britanici si suedezi.
Cum reuseste paracetamolul sa calmeze durerea?
La peste 50 de ani de la lansarea lui pe piata, un prim raspuns la aceasta intrebare a fost adus de cercetatorii britanici si suedezi, intr-un articol publicat in revista Nature Communications, informeaza lefigaro.fr.
Cercetatorii de la King s College din Londra si de la Universitatea din Lund (Suedia) au identificat un receptor major pentru aceasta substanta, situat in fibrele nervoase raspunzatoare pentru aparitia senzatiei de durere.
Aceste rezultate sunt coerente cu tot ceea ce stiam deja despre felul in care actioneaza paracetamolul, a declarat Claude Dubray, specialist la Centrul de investigatii clinice din cadrul INSERM din orasul Clermont-Ferrand.
Aspirina naturala si paracetamolul industrial
Contrar aspirinei, marele lui concurent extras din scoarta de salcie si de plop, paracetamolul este un produs pur al industriei chimice germane de la sfarsitul secolului al XIX-lea. Virtutile sale antalgice si antipiretice (impotriva febrei) au fost demonstrate de chimistul german Karl Mörner inca din 1889, dar, banuit de grave efecte indezirabile, acest medicament a fost destul de repede uitat.
Abia in 1948 chimistii americani Bernard Brodie si Julius Axelrod l-au redescoperit si i-au redat inocenta. De atunci, paracetamolul s-a bucurat de un succes rasunator. In Franta, unde este comercializat din 1957, paracetamolul este cel mai vandut medicament, depasind cu mult aspirina. Cu toate acestea, pana in prezent, nimeni nu a putut sa identifice mecanismul aflat la originea proprietatilor sale analgezice
Testele care arata de ce este un analgezic exceptional
O serie de teste i-au convins pe autorii studiului ca protetina TRPA1, activata de diverse semnale dureroase precum caldura, presiunea sau prezenta anumitor substante chimice, ar putea fi o tinta buna pentru paracetamol. Ei au constatat mai intai faptul ca sensibilitatea la caldura radiata de o placa fierbinte ar putea fi reduse, in testele pe soareci, prin injectarea de paracetamol. Acest produs ramane insa fara efect in cazul animalelor lipsite pe cale genetica de proteina TRPA1.
Cercetatorii au descoperit apoi ca nu paracetamolul, ci un produs rezultat din transformarea acestuia in organism, era capabil sa se lipeasca si sa activeze receptorul TRPA1 la soareci, dar si la om. In final, ei au constatat ca acest fenomen se produce doar in maduva spinarii, acolo unde se afla capatul fibrelor nervoase asociate cu sensibilitatea senzoriala, fapt ce concorda cu informatiile cunoscute de mult timp, potrivit carora acest analgezic ramane fara efect atunci cand este injectat local. Localizarea particulara a actiunii sale explica totodata felul in care paracetamolul poate avea un efect antalgic prin activarea unui receptor implicat in sensibilitatea la durere.
Daca se confirma faptul ca proteina TRPA1 este principalul responsabil pentru efectele paracetamolului, inclusiv la om, noi analgezice care vor tinti acest receptor ar putea fi fabricate si fara efectele toxice pe care paracetamolul le are asupra ficatului.
Intr-adevar, paracetamolul este inofensiv daca este luat intr-o cantitate mai mica de un gram la fiecare sase ore, dar accidente (hepatite acute) se pot produce daca aceasta doza este depasita, mai ales la persoanele care au consumat alcool.
Autorii studiului au inceput deja sa exploreze aceasta posibilitate, plecand de la constatarea ca anumite substante obtinute din canabis pot sa calmeze si ele durerea. Ei chiar au demonstrat intr-un studiu ca unul dintre aceste produse, care nu actioneaza asupra receptorilor tipici din creier pentru acest drog, poate sa actioneze direct asupra proteinei TRPA1. Injectarea sa in maduva spinarii, la soareci, a redus, ca si paracetamolul, sensibilitatea acestor animale fata de arsuri. In Canada, canabisul este deja utilizat terapeutic pentru a calma anumite dureri.
